Санкт-Петербург

Сиалис ®

Сиалис ®
Eli Lilly and Company

Сиалис ®
Eli Lilly and Company
Меню
Описание Инструкция Фармакология Ближайшие аптеки Отзывы Аналоги 1

Сиалис ®

Фармакологическая группа

Регуляторы потенции

Способ применения и дозы:

Внутрь (как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности, независимо от приема пищи).

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Показания к применению:

Нарушения эрекции.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Расшифровка анализов онлайн в Доктис

Последние отзывы о Сиалис ®

Будьте первым, кто оставит отзыв!

Показания к применению:

Нарушения эрекции.

Противопоказания препарата Сиалиса :

установленная повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;

одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

применение у лиц в возрасте до 18 лет.

С осторожностью: поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис ® этой группе пациентов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис ® пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической гипотензии при одновременном введении альфа-адреноблокатора тамсулозина (см. «Взаимодействие»).

Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; сердечная недостаточность класса 2 и выше по NYHA, развившаяся в течение последних 6 мес; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес).

Сиалис ® следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин), хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин), предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезни Пейрони).

Способ применения и дозы:

Внутрь (как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности, независимо от приема пищи).

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Передозировка:

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Применение во время беременности и в период кормления грудью:

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия Сиалиса :

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%), неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; редко — инсульт (в т.ч. острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу), обморок 1, транзиторные ишемические атаки 1, мигрень 3, эпилептический припадок, транзиторная амнезия.

Со стороны органов зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры глазного яблока, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия 3, окклюзия сосудов сетчатки 3.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — внезапная потеря слуха 2.

Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение АД (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение АД; редко — инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма 3, нестабильная стенокардия 3.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — одышка; редко — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; нечасто — боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, гипергидроз (повышенная потливость); редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона 3, эксфолиативный дерматит 3.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — длительная эрекция, приапизм 3.

Общие расстройства: нечасто — боль в груди 1; редко — отек лица 3, внезапная сердечная смерть 1,3.

1Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

2О внезапной потере слуха было сообщено в небольшом количестве случаев из постмаркетинговых и клинических исследований при применении всех ФДЭ-5-ингибиторов, включая тадалафил.

3Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговых исследований, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

Взаимодействие Сиалиса с другими лекарственными средствами:

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 312%, а Cmax — на 22% относительно AUC и величины Cmax только для одного тадалафила. Кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе, на 107% и Cmax — на 15% относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6 увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также такие ингибиторы CYP3A4, как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 600 мг/сут) снижает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax — на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема H2-антагониста низатидина не оказывает влияние на фармакокинетику тадалафила.

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучалась, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препарата Сиалис ® на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику S- и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении ПВ.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов с плохо контролирующейся гипертензией, принимавших несколько антигипертензивных средств, наблюдалось чуть большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми лицами, принимавшими селективный α-адреноблокатор тамсулозин по результатам двух клинических исследований. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4–8 мг/сут), α1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок.

Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг), прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг), артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного только алкоголя. Тадалафил не оказывает клинически значимое действие на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Особые указания:

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием препарата Сиалис ®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис ® с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется перед назначением препарата Сиалис ®.

Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению давления крови, врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Расшифровка анализов онлайн в Доктис

Латинское название:

Cialis ®

Фармакокинетика Сиалиса :

Всасывание. После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя Cmax в плазме достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение. Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.

Метаболизм. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний T1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%) и, в меньшей степени, с мочой (около 36%).

Особые группы населения

Пожилые пациенты. Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

Пациенты с сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

Расшифровка анализов онлайн в Доктис

В разработке

Отзывы о Сиалис ®

Будьте первым, кто оставит отзыв!

Всего: 0

Аналоги

0

Сиалис ®

Производитель: Lilly del Caribe Inc..
Показания к применению: эректильная дисфункция
Противопоказания: повышенная чувствительность к тадалафилу или любому веществу, входящему в состав препарата
Побочные действия: Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с ЭД являются головная боль и диспепсия
Расшифровка анализов онлайн в Доктис